2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo 样激酶 (PLK) 是一组高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞分裂和有丝分裂检查点调节等过程中起关键作用。在哺乳动物中，五种 PLK（PLK 1-5）在着丝粒动力学、纺锤体形成、S 期和 G2/M 检查点以及 DNA 损伤反应中发挥着不同的作用。

PLK 的特点是其 Polo-box 结构域，可介导蛋白质相互作用。它们还受磷酸化、蛋白水解和转录的控制，具体取决于生物学背景。PLK 现在被认为将细胞分裂与发育过程联系起来，并在分化细胞中发挥作用。

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161046
    PLK1-IN-8 Inhibitor
    PLK1-IN-8 (compound TE6) 是一种 PLK1 抑制剂，通过阻断细胞周期在 G2 期的从而抑制细胞增殖。PLK1-IN-8 在体内显示出抗癌活性。
    PLK1-IN-8
  • HY-172880
    PLK1-IN-15 Inhibitor
    PLK1-IN-15 (Compound 7n) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50: 38.5 nM)。PLK1-IN-15 对 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞均表现抗增殖活性 (IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM)。PLK1-IN-15 可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (Apoptosis)，具有抗癌活性。
    PLK1-IN-15
  • HY-143471
    WNY0824 Inhibitor
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824
  • HY-RS10721
    Plk4 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Plk4 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Plk4 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Plk4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Plk4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-155377
    PLK1/p38γ-IN-1 Inhibitor
    PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 PLK1和p38γ 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。
    PLK1/p38γ-IN-1
  • HY-RS10716
    Plk2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Plk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Plk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Plk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Plk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-123702
    CAP-53194
    CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
    CAP-53194
  • HY-129265
    Poloxin-2 Inhibitor
    Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
    Poloxin-2
  • HY-12137R
    Volasertib (Standard)

    伏拉塞替 (Standard)

    		Inhibitor
    Volasertib (Standard） 是 Volasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib (Standard)
  • HY-172677
    IIP0943 Inhibitor
    IIP0943 是一种选择性 PLK1 (polo-like kinase 1) 抑制剂，对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时 IIP0943 具有对 HCT116 细胞增殖的抑制活性，IC50 为 0.22 µM。IIP0943 有望用于抗肿瘤领域的研究。
    IIP0943
  • HY-15160A
    TAK-960 hydrochloride Inhibitor
    TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 hydrochloride
  • HY-160624
    CD 10899 Inhibitor
    CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50: 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
    CD 10899
  • HY-12300A
    Ocifisertib hydrochloride Inhibitor
    Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Ocifisertib hydrochloride
  • HY-12135
    Poloxipan Inhibitor
    Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
    Poloxipan
  • HY-W276819
    PLK1-IN-9 Inhibitor
    PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    PLK1-IN-9
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z